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Benzodiazepine sind Arzneistoffe, die anxiolytisch (angstlösend), sedierend (beruhigend), muskelrelaxierend (muskelentspannend) und hypnotisch (schlaffördernd) wirken.[1] Manche Benzodiazepine weisen zudem antikonvulsive (krampflösende) Eigenschaften auf und werden daher als Antiepileptika verwendet.

Die Gewichtung der Wirkungseigenschaften (sedierend, hypnotisch usw.), aber auch andere pharmakologische Charakteristika (wie Resorption und Halbwertszeit) unterscheiden sich bei verschiedenen Arzneistoffen dieser Gruppe deutlich. So sind zahlreiche, verschiedenartige Benzodiazepine als Fertigarzneimittel erhältlich, die so optimal auf das Einsatzgebiet – wie etwa Unterbrechung einer akuten Panikattacke/eines Krampfanfalls, oder Kurzzeitsedierung vor einer OP – zugeschnitten werden können.

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Alle Benzodiazepine binden an GABA-Rezeptoren, die wichtigsten inhibitorischen Rezeptoren im Zentralnervensystem. Benzodiazepine haben nicht zuletzt auch aufgrund ihrer Einwirkung auf den GABA-Haushalt (ähnlich Ethanol und Barbituraten) sowie wegen ihrer hohen Effektivität und des für gewöhnlich schnellen Wirkungseintritts (je nach Applikationsform) ein hohes Abhängigkeitspotential. Auch schnelle Toleranzbildung ist nicht unüblich, weswegen eine Langzeittherapie im Normalfall eher vermieden wird.